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磺胺间甲氧嘧啶

磺胺间甲氧嘧啶为白色或类白色的结晶性粉末;无臭,几乎无味;遇光色渐变暗。本品在丙酮中略溶,在乙醇中微溶,在水中不溶;在稀盐酸或氢氧化钠度液中易溶。熔点 本品的熔点为204~206℃。

中文名称:磺胺间甲氧嘧啶

CAS NO.:1220-83-3

中文别名:制菌磺; DS-36; SMM;磺胺-6-甲氧嘧啶 ;如磺胺间甲氧嘧啶;泰灭净;制菌磺;

英文名称:sulfamonomethoxine

英文别名:4-amino-N-(6-methoxypyrimidin-4-yl)benzenesulfonamide

分子式:C11H12N4O3S

分子量:280.3

类别:西医药物

制剂0.5g

储藏遮光,密封保存。

口服,首剂1g,以后一次0.5g,一日1次。

适应症

该品适用于敏感菌所致的尿路感染、肠道感染和皮肤软组织感染。

过量处理

磺胺血浓度不应超过200μg/ml,超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。

该品为长效磺胺类药物。对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌具有抗菌作用。磺胺类药物为广谱抑菌剂.其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷酸和脱氧核糖核酸(DNA)的必需物质,因此抑制了细菌的生长繁殖。该品为白色或微黄色片。

该品口服后经胃肠道吸收良好,4小时后达血药峰浓度,持续时间长,血消除半衰期(T1/2a)为30小时左右。血浆蛋白结合率为85~90-,该品口服后可广泛分布自组织体液中,也可透过血-脑脊液屏障。在血(8.7-~16.34-)和尿中(37.8-~48.4-)的乙酰化率均较低,且在尿中的溶解度较大,因而不易引起结晶尿和血尿。

成人口服:首剂1g,以后一次0.5g,一日1次;2个月以上小儿一日15mg/kg,首剂加倍。不良反应

1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。

2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向

3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6PD)患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。

4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症新生儿黄疸,偶可发生核黄疸

5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死

6.肾脏损害。由于该品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。

7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等。一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。

8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。

9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应的早期征兆出现时即应立即停药。

1.对磺胺类药物过敏者禁用。2.由于该品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用该品。3.孕妇及哺乳期妇女禁用该品。4.小于2个月的婴儿禁用该品。5.重度肝肾功能损害者禁用该品。

1.交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。

2.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。3.肾脏损害。如应用该品疗程长,剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用该品易致肾损害,应慎用或避免应用该品。肾功能减退患者不宜应用该品。

4.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。

5.下列情况应慎用:缺乏G-6PD、血卟啉症患者。

6.治疗中须注意检查:(1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。(2)治疗中定期尿液检查。(3)肝、肾功能检查。由于磺胺药可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。1.该品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。2.该品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度可达母体血药浓度的50-~100-,药物可能对乳儿产生影响。该品在G-6PD缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用该品。老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。

1.合用尿碱化药可增强该品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。

2.不能与PABA合用,因PABA可代替该品被细菌摄取,两者相互拮抗。3.下列药物与该品同用时,该品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与该品同时应用,或在应用该品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤苯妥英钠和硫喷妥钠。

4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。

5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。

6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用。

7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。

8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。

9.接受该品治疗者对维生素K的需要量增加。

10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与该品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。

11.该品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。

12.磺吡酮(sulfinpyrazone)与该品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整该品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。

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