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GPCR

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GPCR的英文全称是:Guanosine-binding Protein Coupled Receptor(G蛋白偶联受体),它是细胞信号传导中的重要蛋白质,其拓扑构象为7次跨膜的受体。

GPCR的英文全称是:Guanosine-binding Protein Coupled Receptor(G蛋白偶联受体),它是细胞信号传导中的重要蛋白质,其拓扑构象为7次跨膜的受体。当膜外的配体作用于该受体时,该受体的膜内部分与G蛋白相互结合,激活G蛋白。G蛋白可通过两种途径,传递细胞外的信息:第一种方式是打开跨膜离子通道,让外界的离子进入;第二种方式是激活第二信使,如cAMp、IP3/DAG等。钙离子通常认为是 cAMp、IP3/DAG下游的第三信使

G蛋白偶联受体(GPCR)是靶酶中的一种。

现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶-分子药靶。药物靶点是指药物在体内的作用结合位点,包括基因位点受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。确定新的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总数约500个,而G-蛋白偶联的受体(GPCR)靶点占其中受体的绝大多数。

种类:1.异源三聚体 Heterotrimeric G-protein

2.单体 Monomeric G-protein

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