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苯妥英钠

苯妥英钠(Phenytoin sodium)对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用,一般认为系通过稳定脑细胞膜的功能及增加脑内抑制性神经递质5-羟色胺(5-HT)和γ-氨基丁酸(GABA)的作用,来防止异常放电的传播而具有抗癫痫的作用。抗神经痛的作用机制可能与本品作用与中枢神经系统,降低突触传递或降低引起神经元放电的短暂刺激有关。还可对心房与心室的异位节律有抑制作用,也可加速房室的传导,降低心肌自律性,具有抗心律失常作用。

1.主要适用于治疗复杂部分性癫痫发作(颞叶癫痫、精神运动性发作)、单纯部分性发作(局限性发作)、全身强直阵挛性发作和癫痫持续状态。本品在脑组织中达到有效浓度较慢,因此疗效出现缓慢,需要连续多次服药才能有效。

2.治疗三叉神经痛和坐骨神经痛、发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍、肌强直症及隐性营养不良性大疱性表皮松解。

3.用于治疗室上性或室性早搏,室性心动过速,尤适用于强心苷中毒时的室性心动过速,室上性心动过速也可用。

口服:250~300mg/日,分2~3次服用,极量300mg/次,500mg/日;静注:100~250mg/次(不超过50mg/min),总量不超过500mg/日。用于三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍和洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常,口服:100~300mg/日,分1~3次服用;静注:中止心律失常100mg/次,10~15分钟后可重复至心律失常中止或出现不良反应,总量不超过500mg/日。小儿开始每日5mg/kg,分2~3次使用,最大量不超过250mg/日;维持量为每日4~8mg/kg,分2~3次使用。用于胶原酶合成抑制剂,口服:开始每日2~3mg/kg,分2次服用,在2~3周内增加到患者能够耐受的用量,血药浓度至少达8μg/ml。

较常见的不良反应有行为改变、笨拙或步态不稳,思维混乱,发音不清,手抖、神经质或烦躁易怒,这些反应往往是可逆的,一旦停药很快就消失。另外较常见有齿龈肥厚、出血,面容粗糙,毛发增生。偶见有颈部或腋部淋巴结肿大(IgA减少),发热或皮疹(不能耐受或过敏)、白细胞减少、紫癜。罕见致双眼中毒性白内障,闭经,小脑损害、萎缩。美国FDA发布苯妥英钠可能引起潜在的严重的皮肤病变如S-J综合征和中毒性表皮坏死性松解症(TEN),特别是在亚洲人群当中,包括中国的汉族人。

用药过量可出现视力模糊或复视等。久用骤停可使癫痫加剧或诱发癫痫持续状态。

禁用于对乙内酰脲类药有过敏史者及有阿斯综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、窦房结阻滞、窦性心动过缓者。

1.与香豆素类(特别是双香豆素)、氯霉素、异烟肼、保泰松、磺胺类药物合用,苯妥英钠的代谢减低,血浓度升高,毒性增加。

2.与卡马西平、肾上腺皮质激素、环孢素、洋地黄类、雌激素、左旋多巴或奎尼丁合用,苯妥英钠诱导肝代谢酶,使这些药物的疗效降低。

3.长期应用对乙酰氨基酚的患者应用本品可增加肝脏中毒的危险,并且疗效降低。

4.与含镁、铝或碳酸钙等合用时可能降低本品的生物利用度。

5.合用时降低丙戊酸的蛋白结合率,使其作用或毒性增加。

6.长期饮酒可降低本品的浓度和疗效,但服药同时大量饮酒可增加血药浓度。

说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。

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