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崩解剂

崩解剂是指能使片剂在胃肠液中迅速裂碎成细小颗粒的物质,从而使功能成分迅速溶解吸收,发挥作用。这类物质大都具有良好的吸水性和膨胀性,从而实现片剂的崩解。除了缓释片以及某些特殊用途的片剂以外,一般的片剂中都应加有崩解剂。

崩解剂的作用是消除因粘合剂或者高度压缩而产生的结合力,从而使片剂在水中瓦解。 [1] 片剂的崩解经历润湿、虹吸、破碎。 [2]

崩解剂在片剂中形成易于润湿的毛细管通道,当片剂置于水中时,水能迅速的随毛细管进入片剂内部,使整个片剂润湿而瓦解。 [2]

自身具有很强的吸水膨胀性,从而瓦解片剂的结合力。膨胀率是表示片剂膨胀能力大小的重要指标,膨胀率越大,崩解效率越显著。 [2]

有些药物在水中溶解时产生热,使片剂内部残存的空气膨胀,促使片剂崩解 [2]

由于化学反应产生气体的崩解剂。如在泡腾片中加入枸橼酸或酒石酸与碳酸钠碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体,借助其体积的膨胀而使片剂崩解 [2]

干淀粉是指含水量在8-~10-之间的淀粉,常用玉米淀粉马铃薯淀粉,它吸水性较强且有一定的膨胀性,较适用于水不溶性或微溶性物料的片剂;但对易溶性物料的崩解作用较差,这是因为易溶性药物遇水溶解产生浓度差,使片剂外面的水不易通过溶液层而透入到片剂的内部,阻碍了片剂内部淀粉的吸水膨胀。干淀粉用量一般为配方总重的5~20-。作为崩解剂的淀粉在压片前加入应预先干燥,如100℃条件下干燥lh。淀粉可压性较差,用量较多时会影响片剂的硬度。

carboxymethyl starch sodium,CMS-Na) CMS-Na是一种白色无定形的粉末,吸水嘭胀作用非常显著,是一种性能优良的崩解剂,价格较低,生物利用度高。CMS-Na在片剂中的用量一般为4-~8-。

(L-HPC) 白色或类白色结晶性粉末,在水、乙醇中不溶,由于有很大的表面积和孔隙度吸湿性和吸水量较好,其吸水膨胀率在500-~700-当取代基占10-~15-时),崩解后的颗粒也较细小,故而很利于药物的溶出。一般用量为2-~5-。

交联PVP(聚乙烯吡咯烷酮)是白色、流动性良好的粉末或颗粒,在有机溶媒强酸强碱溶液中均不溶解,但在水中迅速溶胀并且不会出现高粘度的凝胶层,因而其崩解性能十分优越,已为英、美等国药典所收载。

泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂。最常用的是由碳酸氢钠与枸橼酸组成的混合物。遇水时,上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体,使片剂在几分种之内迅速崩解。含有这种崩解剂的片剂,应妥善包装,避免受潮,以免崩解剂失效。

本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐,或者说羧甲基纤维素钠交联聚合物,cellulose carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked [74811-65-7], 简称 CCNa 。本品为白色或类白色粉末;有引湿性。本品在水中溶胀并形成混悬液,在无水乙醇乙醚丙酮甲苯中不溶。CCNa在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂,依靠毛细管溶胀作用起到崩解的效果,本品特点是可压性好,崩解力强。用作崩解剂时用量可达5.0-(W/W),但通常直接压片工艺中用量为2.0-(W/W),湿法制粒工艺中用量为3.0-(W/W)。  交联羧甲基纤维素钠不溶于水,但它通过迅速吸水溶胀至体积为原来的4-8倍而起到崩解剂的作用。

外加法,内加法,内外加法。 [1]

(1) 与处方粉料混合在一起制成颗粒(内加法)。崩解作用起自颗粒的内部,使颗粒全部崩解。但由于崩解剂包于颗粒内,与水接触较迟缓,且淀粉等在制粒过程中已接触温和热,因此,崩解作用较弱。

(2) 与已干燥的颗粒混合后压片(外加法)。此法虽然片剂的崩解速度较快,但其崩解作用主要发生在颗粒与颗粒之间,崩解后往往呈颗粒状态而不呈细粉状。

(3) 一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒,另一部分加在已干燥的颗粒中,混匀压片(内、外加法)。此种方法可克服上述两种方法的缺点,是较为理想的方法。至于在制粒时和压片时加入崩解剂的数量,可按具体品种而定,一般加入比例为内加3份,外加1份。 [3]

(1)崩解剂的品种、用量及加入方法不当:应调整崩解剂品种或用量,并改进加入方法。

(2)黏合剂黏性太强,用量过多:应选用适宜的黏合剂或润滑剂

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